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giugno 2006 福施福
aprile 2006
febbraio 2006 尊敬的客户◇◇尊敬的客户◇◇ ◇◇如果需要订购货物,请把款打到公司帐上,我们会立刻安排发货,我们做到及时,准确,无误. gennaio 2006 您已经在本站观赏了 药品名称 规格/包装 gennaio 2006 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液【药品名称】 正式品名：甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液 英文名：Pazufloxacin mesilate and Sodium chloride Injection 汉语拼音名：Jiahuangsuan Pazhushaxing Lühuana Zhusheye 本品主要成分为甲磺酸帕珠沙星，其化学名为：（-）-（S）-10-（1-氨基环丙基）-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。 化学结构式如下：
分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S 分子量：414.41 【性状】 本品为无色或淡黄色的澄明液体。 【药理毒理】 本品属喹诺酮类抗菌药。它的主要作用机理为抑制细菌DNA旋转酶、DNA拓扑异构酶Ⅳ活性，而对人体DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用较弱。本品具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对于需氧性、兼性厌氧及厌氧性革兰氏阳性及阴性菌的抗菌活性，与亚胺培南及环丙沙星相同，比头孢他啶、硫酸庆大霉素具有更广的抗菌谱，包括临床分离的葡萄球菌属、肠球菌属、铜绿假单胞菌在内的各种革兰氏阳性菌及脆弱拟杆菌、普雷沃菌属都有很强的抗菌活性。此外，本品对亚胺培南、头孢唑林或头孢他啶耐药的肠道细菌群、氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌、亚胺培南及庆大霉素单剂或添加头孢他啶的二、三剂药品耐药的铜绿假单胞菌、亚胺培南分解性β-内酰胺酶产生的粘质沙雷菌及铜绿假单胞菌表现出很强的抗菌活性。本品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌有杀菌作用，尤其本品在铜绿假单胞菌的初始静止期、对数繁殖期、稳定期的任一时期内都比头孢他啶及庆大霉素具有更强的杀菌效果。 【药代动力学】 1．血中浓度 国外资料报道：本品单剂量（30分钟内）静脉滴注至健康成人体内的药代动力学参数如下所示：
2．组织内的分布 咳痰、肺组织：一次500mg，30分钟静脉滴注时咳痰中最高浓度出现在滴注开始0.5~2.5小时后，为2.49~6.24μg/g(n=4)。此外，滴注开始1.5小时后肺组织内浓度平均为7.95μg/g(n=5)。 胆道：一次500mg，30分钟静脉滴注时胆管胆汁中最高浓度出现在滴注开始1.5~4.5小时后，为5.47~29.9μg/ml(n=3)。此外，胆囊组织内浓度出现在给药开始1.0~2.5小时后，为9.85~35.5μg/g(n=4)。 胸水及腹水：一次500mg，60分钟静滴时胸水中药物浓度出现在给药开始7小时后，为1.43μg/ml(n=1)；一次300mg，60分钟静滴时腹水中药物浓度出现在给药开始4小时后，为1.87μg/ml(n=1)。 创伤脓液、烧伤皮肤组织：一次500mg，30分钟静滴时创伤脓液药物浓度出现在滴注开始1.5小时后，两例的平均值为4.73μg/ml。此外，滴注开始1.5小时后烧伤皮肤组织蛇形丘部分的药物浓度平均为4.54μg/g(n=4)。 女性器官组织：一次300mg，30分钟静滴时女性器官各组织药物浓度出现在滴注开始0.83小时后，为5.00~13.9μg/g(n=1)；骨盆死腔液药物浓度出现在滴注开始2小时后，平均值为3.18μg/ml(n=4)。 骨髓液：一次500mg，30分钟静滴时骨髓液药物浓度出现在滴注开始1.5小时后，平均值为0.33μg/ml(n=3)。 3．代谢、排泄 30分钟内单剂量静脉滴注本品50~500mg，24小时后尿中排泄率约为90%。此外，一次300mg，一日两次（最后一天为一次）反复用药5天，或一次500mg，一日两次（第一天及最后一天为一次）反复用药6天，尿液累积排泄率也约为90%。 本品的代谢物在胆汁及尿液中发现了葡萄糖醛酸包含体，但其它的代谢物浓度低。给用本品24小时后包括葡萄糖醛酸包含体在尿中排泄率5.71%在内，本品在尿中排泄率高达99.7%。此外在生物体内因为未出现光学异构化现象，所以一般认为本品是难以被代谢的药物。 4．肾功能障碍患者血清药物浓度的推移 肾功能减退患者及血液透析患者给用本品300mg后t1/2β延长、AUC增大，具体药代动力学参数如下表所示：
5．丙磺舒的影响 健康成人在开始给用本品200mg（30分钟静滴）2小时前及用药结束2小时后分别给用丙磺舒1g及0.5g，血清中本品半衰期约延长两倍，AUC约增加2.4倍，但血清药物峰值未出现明显变化。 【适应症】 本品对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、淋球菌、嗜血杆菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗维登氏菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单孢菌、不动杆菌属、拟杆菌属之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效： 1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、化脓性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸系统疾病合并感染等； 2．泌尿系统感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、急性细菌性前列腺炎等； 3．妇科感染：子宫附件炎、子宫旁结合线炎、盆腔炎； 4．其它感染：烫伤感染、手术后伤口感染、胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹腔脓疡、腹膜炎等。 【用法用量】 静脉滴注，成人每日两次，每次300mg（以帕珠沙星计）。重症感染患者及病原菌对本品敏感性较差者，剂量可酌情增加。 【不良反应】 用药期间可能出现腹泻、稀便、恶心、呕吐等胃肠道症状；头痛、头晕等神经系统症状以及皮疹等。亦可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶升高、总胆红素增加等。偶见血中尿素氮上升、嗜酸性粒细胞增多、发热等。 【注意事项】 1．本制剂专供静脉滴注，滴注时间为30分钟～1小时。原则上本品不与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴； 2．使用本品时以用药开始三天后作为指标判定是否需要继续用药，应确定是终止用药或更换其它更适合药品。此外，本品的用药时间原则上规定为十四天以内； 3．肾功能障碍患者（对于严重肾功能障碍患者，有时血药浓度持续很高。此外，由于含有氯化钠，有可能引起高血钠血症等电解质异常。）应慎用或调整用药量及用药间隔：（可按以下用量作为参考）
4．本人或双亲、兄弟有容易引起支气管哮喘、皮疹、寻麻疹等过敏性体质的患者慎用； 5．心脏及循环系统功能障碍的患者慎用（由于含有氯化钠，容易产生水份及钠潴留，有时会使浮肿等症状恶化）； 6．有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】18岁以下患者禁用。 【老年患者用药】 老年患者使用本品时要检查血中浓度及尿中排泄的结果。当出现Cmax上升、AUC增大及尿中回收率降低时要注意用量，慎重用药。 【药物相互作用】 1．与茶碱同时使用有可能出现茶碱中毒症状（消化器官障碍、头痛、心律不齐、痉挛等），故避免与茶碱同时使用，如需同时应用，应充分观察并监测茶碱的血药浓度； 2．与苯乙酸类、丙酸类非甾体消炎镇痛药同时使用，有可能出现痉挛。出现症状时应停止使用上述药物，确保气管抗痉挛药等抢救措施的实施； 【规格】 玻璃输液瓶 100ml：0.3g（以帕珠沙星计）与氯化钠0.9g 100ml：0.5g（以帕珠沙星计）与氯化钠0.9g
【贮藏】室温避光保存。 【有效期】暂定两年。 |
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